权威论文发表网
权威期刊论文发表热门点击 《人民论坛》、 《山东社会科学》、 《新闻爱好者》、 《制造业自动化》 << 期刊汇总

你的位置:权威期刊 >> 论文库 >> 医学论文 >> 医学 >> 详细内容 在线投稿

浅谈药物制剂在现代的应用

热度0票 浏览1次 时间:2019年12月23日 14:29
楷体宋体 孙陆强 1 朱 虹 2
1.南京瑞尔医药有限公司, 江苏 南京 210000
2.南京瑞尔医药有限公司, 江苏 南京 210000
摘要: 要真正实现医药的现代化发展,我们在药物制剂科研过程中,应积极尝试各种先进、新颖的药物制剂新技术,并结合医疗事业发展现状和实际需求,将其相关技术与传统制剂方式进行科学整合,从而促进我国药物制剂质量的不断提升。 各种药物制剂新技术的发展,极大的促进了我国药物制剂现代化的发展。
关键词: 药物制剂;现代化应用
中图分类号: R9-4;G434 文献标识码: A 文章编号: 1671-5837(2018)05-0253-021 药物制剂优势
1.1 降低粒径提高溶出度
药物的溶出度除与药物的溶解度有关外,还与物料的比表面积有关,一定温度下固体的溶解度和溶解速度与其比表面积成正比。而比表面积主要与药物粉末的粗细、粒子形态以及表面状态有关,对片剂和胶囊剂来说与崩解后的粒子状态有关。因此药物粒度大小可以直接影响药物溶解度、溶解速度,进而影响到临床疗效。例如,微粉化醋酸炔诺酮比未微粉化的溶出速率要快很多,在临床上微粉化的醋酸炔诺酮包衣片比未做粉化的包衣片活性几乎大 5 倍。
对难溶性药物或溶出速率很慢的药物来说,药物的溶出过程往往成为吸收的限速过程。药物的粒径降低时其比表面积增大,药物与介质的有效接触面积增加,将提高药物的溶出度和溶出速度。灰黄霉素是一种溶解度很小的药物,超微粉化与一般微粉化的灰黄霉素制剂相比较治疗真菌感染,其血药浓度高且用药剂量小。
1.2 减小粒度增强疗效
临床上,药物不论以何种形式给药,药物粒径的大小都会影响药物从剂型中的释放,进而影响到疗效。在改善药物崩解和溶出的同时,药物的吸收增加,生物利用度和疗效均可得到较好的提高。对气雾剂而言,雾化后药物粒子的大小是药效的主要决定因素。气雾剂混悬液中粒径在微米以上的粒子存在时限很短,无法达到有效的局部治疗效果;但若粒子太小则不能沉积于呼吸道,易于通过呼气排出。所以一般认为,起局部作用的气雾剂粒子范围以 3~10 微米为宜;欲发挥全身作用,则粒子宜在 1~45 微米。国外学者研究了 3种不同粒度的双香豆素胶囊抑制正常凝血酶原的活性作用时间面积和血药浓度-时间面积之间的关系,发现粒度、溶解速度与疗效三者之间有一定的关系:即粒度小,溶解速度快,疗效好。
2 药物制剂在现代医药生产应用
2.1 快速起效给药系统
针对突发性疾病的治疗,注射给药是其临床首选方案,但对处理远离医疗机构的突发性病例无能为力,因此,研制具有快速起效、携带方便的药物制剂及剂型是其主要研究方向,口腔、鼻腔和肺部给药系统为研究热点。药物经口腔粘膜吸收直接入血,可避免胃肠道和肝脏“首过效应” ,具有快速起效,生物利用度高等特点。速崩和速溶技术是速释型口腔给药系统的主要技术。速崩和速溶技术系利用处方中组分的水快速膨胀和溶解特性,使固体制剂快速崩解和溶解,并促使药物快速释放和吸收,达到快速起效之目的。药物经肺部(吸收总面积大)给药的起效速度可与静脉注射相当,其传统剂型是气雾剂。干粉吸入剂是近年来肺部给药系统的研究“热点” ,该制剂不仅革除了氟利昂等抛射剂,且携带和使用更方便,其关键技术是有效控制药物粒径(适合肺部给药的微粒粒径约为 5μm)和优化吸入装置。药物经鼻腔粘膜众多的细微绒毛表面和毛细血管迅速吸收入血,可避免胃肠道和肝脏“首过效应” ,具有快速起效特征。
2.2 靶向给药系统
根据靶向制剂基本定义和发展历程,结合临床给药途径可大体分为三大类(见表 5),介入疗法是第一类制剂的新发展,微粒注射靶向是目前靶向技术的研究“热点” ,特别是微粒靶向修饰技术实现了主动靶向给药系统。
2.2.1 脂质体
脂质体是最早用于靶向给药的载体,因其生物相容性好,载药及靶向效果明确,长期活跃在靶向制剂研究领域。与其他载药系统相比,脂质体所具有的结构可修饰性使开发具有特殊功能的载药系统如靶敏感脂质体、隐形脂质体、免疫脂质体成为可能。脂质体的粒径一般在几十纳米到几十微米之间, 纳米尺度的脂质体具有很高的稳定性。
2.2.2 微乳
微乳作为一种新型的药物载体在近年来成为研究热点之一,近年各方面报道逐渐增多。微乳由油、水、表面活性剂和助表面活性剂 4 部分组成,是一种粒径在 10~100nm 之间的乳滴分散在另一种液体中形成的各向同性热力学稳定胶体分散系统。体系中表面活性剂的量一般>10%。微乳液中同时存在水相和油相,具有良好的溶解性能,既能溶解非极性的疏水性药物,又能溶解极性的亲水性药物。根据油相和水相及乳化剂的性质和配比的不同,分别能形成油包水(W/O)和水包油(O/W)两种微乳液形式。因此,微乳作为纳米给药系统,可以增加难溶性药物的溶解度,提高水溶性药物的稳定性,提高药物的生物利用度,同时使药物具有缓释功能,降低药物的毒性。微乳的制备理论上不需要外力做功,即使在实际制备中也只需施加适当的外力即可,从而避免了高速搅拌、高剪切及高温等剧烈的条件,可有效地防止不耐高温的药物等的降解,并适合于工业化的制备。
2.3 分子包合技术
分子包合技术主要指的是环糊精包合技术。环糊精的结构为内径 016~110nm 环状中空的内疏水外亲水的圆筒状分子。形状和大小适合的亲脂性分子或基团能进入空腔,通过弱相互作用力形成超分子包合物。这种超分子包合物一方面可改善药物的多种理化性质和提高药物的生物活性,如增加药物的水溶性和稳定性、提高靶向性、促进透膜吸收、减少不良反应和刺激性、提高生物利用度等,另一方面环糊精分子使药物处于纳米级的分散状态,扩大了药物的吸收面积,并且具有缓释的效果。许多从中药材中提取的有效成分和有楷体宋体 孙陆强 1 朱 虹 21.南京瑞尔医药有限公司, 江苏 南京 210000
2.南京瑞尔医药有限公司, 江苏 南京 210000
摘要: 要真正实现医药的现代化发展,我们在药物制剂科研过程中,应积极尝试各种先进、新颖的药物制剂新技术,并结合医疗事业发展现状和实际需求,将其相关技术与传统制剂方式进行科学整合,从而促进我国药物制剂质量的不断提升。 各种药物制剂新技术的发展,极大的促进了我国药物制剂现代化的发展。
关键词: 药物制剂;现代化应用
中图分类号: R9-4;G434 文献标识码: A 文章编号: 1671-5837(2018)05-0253-021 药物制剂优势
1.1 降低粒径提高溶出度
药物的溶出度除与药物的溶解度有关外,还与物料的比表面积有关,一定温度下固体的溶解度和溶解速度与其比表面积成正比。而比表面积主要与药物粉末的粗细、粒子形态以及表面状态有关,对片剂和胶囊剂来说与崩解后的粒子状态有关。因此药物粒度大小可以直接影响药物溶解度、溶解速度,进而影响到临床疗效。例如,微粉化醋酸炔诺酮比未微粉化的溶出速率要快很多,在临床上微粉化的醋酸炔诺酮包衣片比未做粉化的包衣片活性几乎大 5 倍。
对难溶性药物或溶出速率很慢的药物来说,药物的溶出过程往往成为吸收的限速过程。药物的粒径降低时其比表面积增大,药物与介质的有效接触面积增加,将提高药物的溶出度和溶出速度。灰黄霉素是一种溶解度很小的药物,超微粉化与一般微粉化的灰黄霉素制剂相比较治疗真菌感染,其血药浓度高且用药剂量小。
1.2 减小粒度增强疗效
临床上,药物不论以何种形式给药,药物粒径的大小都会影响药物从剂型中的释放,进而影响到疗效。在改善药物崩解和溶出的同时,药物的吸收增加,生物利用度和疗效均可得到较好的提高。对气雾剂而言,雾化后药物粒子的大小是药效的主要决定因素。气雾剂混悬液中粒径在微米以上的粒子存在时限很短,无法达到有效的局部治疗效果;但若粒子太小则不能沉积于呼吸道,易于通过呼气排出。所以一般认为,起局部作用的气雾剂粒子范围以 3~10 微米为宜;欲发挥全身作用,则粒子宜在 1~45 微米。国外学者研究了 3种不同粒度的双香豆素胶囊抑制正常凝血酶原的活性作用时间面积和血药浓度-时间面积之间的关系,发现粒度、溶解速度与疗效三者之间有一定的关系:即粒度小,溶解速度快,疗效好。
2 药物制剂在现代医药生产应用
2.1 快速起效给药系统
针对突发性疾病的治疗,注射给药是其临床首选方案,但对处理远离医疗机构的突发性病例无能为力,因此,研制具有快速起效、携带方便的药物制剂及剂型是其主要研究方向,口腔、鼻腔和肺部给药系统为研究热点。药物经口腔粘膜吸收直接入血,可避免胃肠道和肝脏“首过效应” ,具有快速起效,生物利用度高等特点。速崩和速溶技术是速释型口腔给药系统的主要技术。速崩和速溶技术系利用处方中组分的水快速膨胀和溶解特性,使固体制剂快速崩解和溶解,并促使药物快速释放和吸收,达到快速起效之目的。药物经肺部(吸收总面积大)给药的起效速度可与静脉注射相当,其传统剂型是气雾剂。干粉吸入剂是近年来肺部给药系统的研究“热点” ,该制剂不仅革除了氟利昂等抛射剂,且携带和使用更方便,其关键技术是有效控制药物粒径(适合肺部给药的微粒粒径约为 5μm)和优化吸入装置。药物经鼻腔粘膜众多的细微绒毛表面和毛细血管迅速吸收入血,可避免胃肠道和肝脏“首过效应” ,具有快速起效特征。
2.2 靶向给药系统
根据靶向制剂基本定义和发展历程,结合临床给药途径可大体分为三大类(见表 5),介入疗法是第一类制剂的新发展,微粒注射靶向是目前靶向技术的研究“热点” ,特别是微粒靶向修饰技术实现了主动靶向给药系统。
2.2.1 脂质体
脂质体是最早用于靶向给药的载体,因其生物相容性好,载药及靶向效果明确,长期活跃在靶向制剂研究领域。与其他载药系统相比,脂质体所具有的结构可修饰性使开发具有特殊功能的载药系统如靶敏感脂质体、隐形脂质体、免疫脂质体成为可能。脂质体的粒径一般在几十纳米到几十微米之间, 纳米尺度的脂质体具有很高的稳定性。
2.2.2 微乳
微乳作为一种新型的药物载体在近年来成为研究热点之一,近年各方面报道逐渐增多。微乳由油、水、表面活性剂和助表面活性剂 4 部分组成,是一种粒径在 10~100nm 之间的乳滴分散在另一种液体中形成的各向同性热力学稳定胶体分散系统。体系中表面活性剂的量一般>10%。微乳液中同时存在水相和油相,具有良好的溶解性能,既能溶解非极性的疏水性药物,又能溶解极性的亲水性药物。根据油相和水相及乳化剂的性质和配比的不同,分别能形成油包水(W/O)和水包油(O/W)两种微乳液形式。因此,微乳作为纳米给药系统,可以增加难溶性药物的溶解度,提高水溶性药物的稳定性,提高药物的生物利用度,同时使药物具有缓释功能,降低药物的毒性。微乳的制备理论上不需要外力做功,即使在实际制备中也只需施加适当的外力即可,从而避免了高速搅拌、高剪切及高温等剧烈的条件,可有效地防止不耐高温的药物等的降解,并适合于工业化的制备。
2.3 分子包合技术
分子包合技术主要指的是环糊精包合技术。环糊精的结构为内径 016~110nm 环状中空的内疏水外亲水的圆筒状分子。形状和大小适合的亲脂性分子或基团能进入空腔,通过弱相互作用力形成超分子包合物。这种超分子包合物一方面可改善药物的多种理化性质和提高药物的生物活性,如增加药物的水溶性和稳定性、提高靶向性、促进透膜吸收、减少不良反应和刺激性、提高生物利用度等,另一方面环糊精分子使药物处于纳米级的分散状态,扩大了药物的吸收面积,并且具有缓释的效果。许多从中药材中提取的有效成分和有



权威期刊www.qwqk.com)核心期刊,是一个专门从事期刊推广、论文发表发表论文指导的机构。本站提供整体论文发表解决方案:省级论文/国家级论文/核心论文/CN论文。
投稿邮箱:[email protected]
在线咨询:85386079、85792550(QQ)
联系电话:18602588568
权威期刊论坛http://www.qwqk.com/bbs/
权威期刊论文发表、发表论文专业机构

上一篇 下一篇

联系我们